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farmacocinetica cheat sheet
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farmacocinetica
studia cosa accade al farmaco nel corpo da quando è somministrato a quando è espulso |
non considera l'effetto biologico |
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studi di farmacocinetica
nel sangue considero ≠ parametri |
MEC: minima concentrazione efficace |
minima concentrazione di farmaco nel sangue capace di produrre effetto biologico |
MTC: minima concentrazione tossica |
minima concentrazione di farmaco nel sangue capace di produrre tossicità |
range terapeutico |
range di concentrazioni che va da MEC a MTC |
inizio dell'azione biologica |
tempo dopo la somministrazione a cui rilevo nel sangue una concentrazione > MEC |
fine dell'azione biologica |
tempo dopo la somministrazione a cui rilevo nel sangue una concentrazione < MEC |
durata d'azione |
tempo che incorre del primo effetto biologico a quando svanisce |
→ su questi parametri baso la posologia |
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si concentra sull'ADME
Assorbimento |
Distribuzione |
Metabolismo |
Eliminazione |
ASSORBIMENTO
la molecola deve attraversare le membrane biologiche→ciò è governato da ≠ parametri |
peso molecolare |
legge di Grahm |
la velocità è inversamente proporzionale alla radice del peso molecolare |
gradiente di concentrazione |
legge di Fick |
la probabilità di attraversamento è proporzionale al gradiente di concentrazione |
ionizzazione |
legge di Henderson-Hasselbach |
descrive il comportamento della molecola in funzione del pH in cui si trova |
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passa +' facilmente la forma - polare |
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la forma in cui si trova la molecola dipende dal pH circostante |
➤pH acido→molti H⁺ liberi→forma protonata
➤pH basico→pochi H⁺ liberi→forma deprotonata |
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→acido debole |
passa forma protonata
AH⇄A⁻+H⁺ |
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→base debole |
passa forma deprotonata
BH⁺⇄B+H⁺ |
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posso sfruttare ciò x trapping |
lipofilicità |
logP |
parametro di lipofilicità intrinseca definito sperimentlmente |
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logD |
simile a logP ma metodo di determinazione che tiene in conto situazione fisiologica |
→capacità di legare proteine nel sangue |
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DISTRIBUZIONE
volume apparente di distribuzione [Vd] |
volume teorico in cui il farmaco dovrebbe essere sciolto se fosse tutto biodisponibile a fronte della dose somministrata |
biodisponibilità |
quantità di farmaco che raggiunge il torrente circolatorio |
misurato sperimentalmente |
Vd=D/[D] |
serve a confrontare 2 molecole |
↓ Vd ↑molecola nel sangue |
METABOLISMO
processo attivo che coinvolge modifiche chimiche solitamente irreversibili allo scopo di rendere la molecola +' idrosolibile |
2 fasi |
1. reazioni redox + idrolitiche - solitamente aggiunta di gruppi facilmente attaccabili a carico del cytP450
2. coniugazione ad altre molecole tramite i gruppi aggiunti in fase 1 - a carico di enzimi specifici |
può essere modificato [es interazione tra farmaci] o avere naturalmente ≠ polimorfismi che impattano l'efficacia [farmacogenetica] |
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